3. Glukokortikoidy
3.1. Charakteristika
Nadobličky predstavujú v podstate dve samostatné endokrinné žľazy – dreň (produkuje katecholamíny) a kôra (produkujúca 3 typy steroidných hormónov, t.j. gluko-, mineralokortikoidy a pohlavné hormóny).Tvorbu glukokortikoidov a pohlavných hormónov stimuluje ACTH. Terapeuticky sa glukokortikoidy používajú k substitučnej terapii.
Glukokortikoidy podobne ako steroidné hormóny obsadzujú CPM receptory v cielových buniek a nimi prenikajú do jadra, kde kontrolujú syntézu bielkovín. Ich hlavným účinkom je prednostné energetické využitie bielkovín a tukov a prežitie záťažovej situácie.
Glukokortikoidy taktiež znižujú aktivitu fosfolipázy A2 v hypotalame a zúčastňujú sa tak na regulácii horúčky aj fyziologicky v ľudskom organizme. Glukokortikoidy ako liečivá sa môžu preto používať aj na znižovanie telesnej teploty v extrémnych prípadoch ak nezaberajú analgetiká antipyretiká, ale samozrejme pod prísnym lekárskym dozorom a zo zvlášť individuálnym dávkovaním. Preto sa môžu používať u chorôb s ťažkým priebehom ako sú Crohnová choroba, ulcerózna kolitída, ťažké formy hepatitídy, infekčná mononukleóza, systémový lupus erytematosus, kde nestačia klasické analgetiká antipyretiká na potlačenie symptómov horúčky.

3.2 Hlavné účinky:
1. na intermediárny metabolizmus – katabolický a anbolický
2. účinky na presun niektorých iónov a vody
• bránia vstupu vody do buniek, čím pomáhajú udržiavať objem ECT.
• podľa typu použitej látky majú glukokortikoidy rôzny mineralokortikoidný účinok
• zvýšenie retencie sodíka a sekundárne aj vody
3. účinky na mezenchýmové tkanivo (protizápalové, antialergické a imunosupresívne) – znižujú reaktivitu mezenchýmu bez ohľadu na typ stimulujúceho podnetu. Tento účinok má bohaté terapeutické využitie avšak môže mať aj kritické následky dané znížením odolnosti organizmu voči infekcii a spomalením hojenia rán.
4. hematologické účinky – znižujú počet cirkulujúcich lymfocytov a eozinofilov a zvyšujú absolútny počet neutrofilov
5. ďaľšie účinky – zosilňujú presorické účinky katecholamínov, znižujú svalovú výkonnosť, spomaľujú tvorbu kosti a antagonizujú účinky vitamínu D. Často vedú k psychickým zmenám.
Majú protizápalové, protiedémové a imunosupresívne účinky. Prechádzajú do materského mlieka

3.3. Nežiadúce účinky:
- Hyperkortikalizmus – Cashingov syn.
- Hypokalemická alkalóza s retenciou Na a vody + vzostup TK
- Aktivácia latentných infekčných procesov, spomalenie hojenia rán
- Excerbácia a perforácia gastroduodenálneho vredu v dôsledku zvýšenej sekrécie HCL
- Psychické zmeny – od eufórie až po depresiu
- Inhibícia funkcie hypofýzy a nadobličiek
- Vo vyšších dávkach suspektné teratogény
- Môže sa vyskytovať hypertenzia, glykozúria, svalová slabosť, zvýšenie vnútroočného tlaku, vznik trombov a osteoporóza a z toho vyplývajúce kontraindikácie:
• absolútne – psychózy, vredová choroba, DM, glaukóm, HSV na rohovke
• relatívne – hypertenzia, gravidita, renálna insuficiencia, aktívne TBC
Poznámka: Podávanie by malo byť krátkodobé vzhľadom na nežiaduce účinky
Zákaz použitia: Vredové ochorenie, osteoporóza.

Kortikoidy tiež značne zaťažujú organizmus tehotnej ženy svojimi nežiaducimi účinkami:
- majú katabolické účinky, predovšetkým glukoneogénnu aktivitu (možnost ľahšieho vzniku gestačného diabetu)
- objavuje sa riziko vzniku osteoporózy alebo zlomenín. Možnosť svalovej slabosti (myopatie)
- dochádza k potlačeniu imunity vedúce k vyššej náchylnosti k infekčným ochoreniam
- možnost vzniku peptických ulcerácií (žalúdočné vredy)
- zadržujú sodík v tele matky (zadržuje sa aj voda a tak rastie riziko hypertenzie u tehotnej), riziko vzniku edémov, súčasně zvyšujú vylučovanie draslíka z tela.
- náhlym prerušením dávok externých kortikoidov (po ich dlhodobom podávaní) môže dôjsť k nebezpečnému prejavu nedostatočnosti tvorby vlastných kortikoidov v kôre nadobličiek (dochádza k atrofii kôry nadobličiek).

3.4. Terapeutické využitie:
- hlavné použitie: autoimunitné ochorenia, alergie, zápaly, edémy a pod.
- hypofunkcia kôry nadobličiek
- potláčanie sekrécie ACTH
- liečba neendokrinných chorôb – využíva sa antialergické, imunosupresívne, protizápalové a protinádorové účinky. Ide o liečbu stavov, ktoré ohrozujú život pacienta svojou prudkosťou, deštrukciou tkanív a orgánov a stavov nezvládnuteľných inými prostriedkami
Glukortikoidy sa majú podávať ráno, prípadne podvečer. Nemali by sa podávať večer, kedy je supresívny vplyv na systém hypotalamus - hypofýza - kôra nadobličiek najvyšší.

3.4.1. Inhalačná liečba má niekoľko spôsobov aplikácie:
1/ Aplikácia pomocou aerosólového dávkovača (MDI = me-tered-dose inhaler)
2/ Použití nadstavcov („spacerov“): sú vhodné pre malé deti, nespolupracujúcich pacientov a v spojení s maskou napríklad pri akútnom ataku. Nie je nutná koordinácia dýchania pri aplikácii.
3/ Aplikácia liekov v prášku (DPI = dry powder inhaler, turbuhaler, spinhaler, diskhaler)
4/ Autohaler je zariadenie, ktoré uvoľňuje dávku hneď po vdychu, čím uľahčuje obsluhu a efektivitu.
5/ Inhalácia klasickým inhalátorom s rozprašovačom veľmi nepraktické pre neprenosnosť prístroja a zložitú obsluhu.
Správna aplikácie klasického dávkovaného aerosolu: Chorý najprv vydychne a na začiatku hlbokého nádychu stiskom uvoľní príslušnú dávku lieku, čím sa dosiahne až do periférie pľúc. Potom pacient musí zadržať dych aspoň na 10 sekúnd, aby sa látka dobre vstrebala.

3.4.2. Stupňovitá liečba astmy bronchiale
Je doporučená schéma, ktorá sa riadi závažnosťou astmy, aby nedochádzalo k neúčinnej alebo naopak nadbytočnej medikácii.

Intermitentná astma
– vyžaduje len aplikovanie krátko pôsobiacich β2 - sympatikomimetík pri ťažkostiach

Perzistujúca astma
Ľahká
– Protizápalová inhalačná liečba (glukokortikoidy, imunoprofylaktiká), aplikovanie krátko pôsobiacich β2 - sympatikomimetík pri ťažkostiach

Stredne ťažké
– Trvalá inhalačná protizápalová liečba, dlhodobo účinné bronchodilatačné látky (β2 -sympatikomimetiká, retardované teofylíny), aplikovanie krátko pôsobiacich β2 - sympatikomimetík pri ťažkostiach

Ťažké
– Trvalá inhalačná protizápalová liečba (inhalačné i systémové kortikoidy), dlhodobo účinné látky bronchodilatačné (β2 - sympatikomimetiká, retardované teofylíny), aplikovanie krátko pôsobiacich β2 - sympatikomimetík pri ťažkostiach

Odborná zdravotnícka starostlivosť:
• Zaistiť hydratáciu vo forme infúzií s pridaním teofilínu do 1,5 g za deň alebo hydrokortizónu do 1,5 g za deň
• Podať rýchlo pôsobiace β2 – sympatikomimetiká (ev. kombinované s anticholínergikami) ako dózovaný aerosól po 10 minútach
• Kontinuálna inhalácia
• Subkutánne aplikovaný adrenalín (1:1000) 0,3 ml a terbutalin 0,2 – 0,5 mg pokiaľ nezabrala inhalačná terapia
• Zaistiť prívod kyslíka nosnou sondou (2 – 4 l/min. v koncentrácii 40% až 60%)
• Súčasne monitorujeme krvné plyny a saturáciu kyslíkom
• Pri ťažkých stavoch je indikovaná umelá ventilácia