3.5.1.3. Symbicort (Symbicort® Turbuhaler® 200/6)
Balenie: inh plv 120 dav (dávkovač Turbuhaler)
Skupina: antiastmatikum, bronchodilatans + glukokortikoid
Účinná látka: budesonid a formoterol fumarát; (budesonid 160 μg a formoterol fumarát dihydrát 4,5 μg v 1 inhalaci)
Pomocné látky: laktóza
Indikácie: pravideľná liečba pacientov s bronchiálnou astmou, u ktorých je vhodné použiť kombinovanú liečbu (inhalačný glukokortikoid a dlhodobo pôsobiaci beta2-sympatomimetikum), t.j. pacienti, ktořý nie sú adekvátne kontrolovaní inhalačnými glukokortikoidmi a krátkodobo pôsobiacimi beta2-sympatomimetikami podávanými “podľa potreby” a pacienti už kontrolovaní kombináciou inhalačného glukokortikoidu a dlhodobo pôsobiaceho beta2-sympatomimetika.
Kontraindikácie: precitlivenosť na zložky prípravku. Nepodáva sa deťom do 12 rokov. V tehotenstve a pri kojení sa podáva len v zvlášť odôvodnených prípadoch.
Nežiaduce účinky: nežiaduce účinky odpovedajúce podaní budesonidu alebo formoterolu samostatně: bolesť hlavy, palpitácie, tras, kandidové infekcie nosohltanu, podráždenie v krku, kašel, chrapot, tachykardie, svalové kŕče, agitovanosť, nekľud, nervozita, nauzea, závraty, poruchy spánku aj.
Interakcie: Ketokonazol zvyšuje plazmatickú koncentráciu súčasne podávaného budesonidu, beta-blokátory môžu čiastočne alebo úpln antagonizovat účinok formoterolu. Symbicort Turbuhaler by tedy nemal byť podávaný súčastne s betablokátormi (vrátane očných kvapiek), pokiaľ k tomu nie sú vážne dôvody. Súčasná liečba chinidínom, disopyramidom, prokainamidom, fenothiazínmi, antihistaminikami (terfenadin), inhibítormi monoamino-oxidázy a tricyklickými antidepresívami môže predlžovať interval QTC, a tak zvyšovať riziko komorových arytmií. Levodopa, L-thyroxin, oxytocin a alkohol môžu mať negatívny vplyv na toleranciu srdca k beta2-sympatomimetikám. Súčasná liečba inhibítormi monoamino-oxidázy vrátane látok s podobnými vlastnosťami, ako je furazolidon a prokarbazin, môžu vyvolať hypertenznú reakciu. Existuje zvýšené riziko arytmií u pacientov, ktorým je súčasne podávaná anestézia halogenovanými uhľovodíkami. Súčasná liečba inými beta2-sympatomimetikami môže mať aditívny účinok. Hypokaliémia môže zvyšovať dispozíciu k arytmiám u pacientov, ktorí sú liečení digitalisovými glykosidami.
Dávkovanie: Symbicort Turbuhaler nie je určený pre zahajovaciu liečbu astma bronchiale. Dávkovanie je prísne individuálne a dávka prípravku by mala byť titrovaná na najnižšiu dávku, pri ktorej je zachovaná účinná kontrola symptómov ochorenia. Deti od 12 rokov a dospelí: 1 – 2 inhalácie 2 x denne.
4. Záver
Astma bronchiale je chronický zápal priedušiek charakterizovaný v záchvatoch vystupňovanou reverzibilnou bronchokonstrikciou s dyspnoe expiračného typu. V horšom prípade prichádza astmatický záchvat, hypoxia, hypokapnia a respiračná alkalóza. Astmatický záchvat môže skončiť aj smrťou. Astma môže vzniknúť pri nadmernej reaktivite na rôzne stimuly (napr. alergény) T-lymfocyty po kontakte s alergénom produkujú cytokíny, ktoré vyvolajú produkciu IgE B-lymfocytmi. IgE senzibilizuje aj mastocyty v DC. Po reexpozícii alergénu mastocyty uvoľňujú pripravené mediátory a vyvolajú symptómy astmy. Dochádza k zmenám v stene DC. Opakovaný kontakt s alergénom vyvolá imunitnú reakciu charakterizovanú precitlivenosťou – včasný typ (ana-fylaktická reakcia). Vzniká tým obštrukcia priedušiek – bronchospasmus a neskôr sa môže vyvinúť stav miernej ale trvalej obštrukcie pľúc. Jedným z faktorov vzniku astmy je aj geneticky podmienená precitlivelosť včasného typu na alergén - ATOPIA.
Astmu klasifikujeme podľa záchvatovosti na intermitentnú, ľahkú perzistujúcu, stredne ťažkú perzistujúcu a ťažkú perzistujúcu astmu. Tiež ju môžeme rozdeliť na alergickú (extrinsic) astmu a nealergickú (intrinsic) astmu.
Látky účinné pri terapii sú Bronchodilatanciá, Antihistaminiká - II. antagonisti H1 receptorov, Antihistaminiká - I. generácia, Glukokortikoidy - pre systémové pôsobenie a Imunosupresíva.
Terapia zahŕňa medzizáchvatové obdobie, kedy je účinné odstránenie alergénu (pri monova-lentných alergiách), ďalej hyposenzibilizáciu (ubikvitárne alergény, 2-3 roky) a prevenciu astmatických záchvatov (imunopreventíva, zábrana anafylaktickej reakcii) a nakoniec aj symptomatickú liečbu (bronchdilatanciá, ATB, mukolytiká, expektoranciá, kortikoseroidy a iné). V rámci farmakoterapie sa frekvencia a množstvo podávaných liekov sa riadi podľa závažnosti ochorenia (intermitentná, perzistujúca). Dôležité je rozlíšenie medikamentov na lieky úľavové (rýchlo pôsobiace) a udržovacie (protizápalové). Medzi udržovacie steroidné prípravky patria aj kortikoidy. Majú protizápalový účinok priamo v mieste zápalu, takmer sa nedostávajú do systémového obehu a minimalizujú sa tak ich celkové nežiaduce účinky. Pokiaľ pred podaním steroidov aplikujeme β2 mimetiká dôjde k bronchodilatácii a zvýšime tak efektivitu dávky kortikoidov. Dávky sa pohybujú kolo 0,2 až 2 mg denne. Patria sem aj inhalačné glukokortikoidy. Úľavové sú systémové glukokortikoidy (tzv. záchranná dávka)
Podávajú sa perorálne alebo parenterálne pričom neprerušujeme prebiehajúcu liečbu!
Aplikované glukokortikoidy podobne ako steroidné hormóny obsadzujú CPM receptory v cielových buniek a nimi prenikajú do jadra, kde kontrolujú syntézu bielkovín. Ich hlavným účinkom je prednostné energetické využitie bielkovín a tukov a prežitie záťažovej situácie. Glukokortikoidy taktiež znižujú aktivitu fosfolipázy A2 v hypotalame a zúčastňujú sa tak na regulácii horúčky. Ako liečivá sa môžu preto používať aj na znižovanie telesnej teploty v extrémnych prípadoch ak nezaberajú analgetiká antipyretiká. Napríklad u chorôb s ťažkým priebehom ako sú Crohnová choroba, ulcerózna kolitída, ťažké formy hepatitídy, infekčná mononukleóza, systémový lupus erytematosus.
Hlavné účinky sú na intermediárny metabolizmus, účinky na presun niektorých iónov a vody, účinky na mezenchýmové tkanivo (protizápalové, antialergické a imunosupresívne), hematologické účinky a ďaľšie účinky (napr. zosilňujú presorické účinky katecholamínov). Často vedú k psychickým zmenám. Majú protizápalové, protiedémové a imunosupresívne účinky a prechádzajú do materského mlieka.
Nežiadúce účinky sú hyperkortikalizmus – Cashingov syn., hypokalemická alkalóza s retenciou Na a vody + vzostup TK,a ktivácia latentných infekčných procesov, spomalenie hojenia rán, excerbácia a perforácia gastroduodenálneho vredu v dôsledku zvýšenej sekrécie HCL, psychické zmeny – od eufórie až po depresiu, inhibícia funkcie hypofýzy a nadobličiek, vo vyšších dávkach suspektné teratogény, môže sa vyskytovať hypertenzia, glykozúria, svalová slabosť, zvýšenie vnútroočného tlaku, vznik trombov a osteoporóza a z toho vyplývajúce kontraindikácie, buď absolútne – psychózy, vredová choroba, DM, glaukóm, HSV na rohovke alebo relatívne – hypertenzia, gravidita, renálna insuficiencia, aktívne TBC. Podávanie by malo byť vzhľadom na nežiaduce účinky krátkodobé. Nemali by sa vôbec podávať pri vredovej chorobe a osteoporóze.
Terapeutické využitie glukokortikoidov je hlavne pri autoimunitných ochoreniach, alergiách, zápaloch, edémoch a pod. Ďalej pri hypofunkcii kôry nadobličiek, potláčaní sekrécie ACTH, liečbe neendokrinných chorôb – využívajú sa antialergické, imunosupresívne, protizápalové a protinádorové účinky. Ide o liečbu stavov, ktoré ohrozujú život pacienta svojou prudkosťou, deštrukciou tkanív a orgánov a stavov nezvládnuteľných inými prostriedkami
Glukortikoidy sa majú podávať ráno, prípadne podvečer. Nemali by sa podávať večer, kedy je supresívny vplyv na systém hypotalamus - hypofýza - kôra nadobličiek najvyšší.
Hlavný prirodzený glukokortikoid je hydrokortison ( kortisol). Preparáty obsahujúce cortison sú vyrábané jednak ako inhalačné spreje, alebo vo forme tabliet (existujú aj masti). Sú ponúkané väčšinou až v pokročilom štádiu. Brzdia zápal a zabraňujú návyku na ß2-sympathomimetikum.
V rámci terapie je doporučená schéma, ktorá sa riadi závažnosťou astmy, aby nedochádzalo k neúčinnej alebo naopak nadbytočnej medikácii. Na druhej strane existuje okrem odbornej zdravotníckej starostlivosti aj nefarmakologická liečba.
Nieje dôvod brať ochorenie ako životnú prehru i niektoré známe osobnosti trpeli alebo trpia astmou. Pre inšpiráciu uvádzame niektorých:
- Ludwig van Beethoven, skladateľ
- Leonard Bernstein, dirigent
- Che Guevara, juhoamerický revolucionár
- Samuel Johnson, básnik, kritik a spisovateľ z 18. storočia
- Peter Veľký, ruský cár z 18. storočia
- William Tecumseh Sherman, generál z americkej občianskej vojny
- Elizabeth Taylorová, herečka
- Charles Dickens, spisovateľ
- John F. Kennedy, prezident Spojených štátov
- Marcel Proust, francúzský spisovateľ
- John Locke, politik a filozof 17. stor.
- Tomáš Dvořák, majster sveta v desaťboji