spektrum účinku majú látky, ktoré pôsobia na viacero druhov gram+ alebo gram- baktérií. Antibiotiká pôsobiace prevážne na gram+ baktérie sú: penicilín, oxacilín, erytromycín, linkozamidy, glykopeptidy. Antibiotiká pôsobiace prevažne na gram- baktérie sú: aztreonam, cefalosporíny III. generácie, polypeptidy, aminoglykozidy. Široké spektrum účinku majú látky, ktoré pôsobia na väčšinu druhov medicínsky významných baktérií. Sú to chloramfenikoly, tetracyklíny, cefalosporíny II. generácie, rifampicín, cotrimoxazol, cefalosporíny a chinolóny vyšších generácií.
Rozdelenie antibakteriálnych chemoterapeutík podľa mechanizmu účinku. Antibakteriálne chemoterapeutiká môžu zasahovať v rôznych miestach bakteriálnej bunky rôznymi spôsobmi. Môžu zasahovať do syntézy bunkovej steny, do funkcie bunkovej membrány, do syntézy bielkovín a nukleových kyselín, alebo inhibovať metabolizmus.
Inhibícia syntézy bunkovej steny je mechanizmus účinku, ktorý pôsobí baktericídne. Patrí sem veľká skupina b-laktámových antibiotík (penicilíny, cefalosporíny, monobaktamy a karbapenemy), glykopeptidy (vankomycín, teicoplanín), z polypeptidov bacitracín a niektoré antituberkulotiká (izoniazid).
Poškodenie bunkovej membrány s baktericídnym účinkom vykazujú polypeptidy (polymyxín a kolistín). Podobným spôsobom poškodzujú bunkovú membránu aj polyénové a azolové antimykotiká.
Inhibíciu proteosyntézy na ribozómoch spôsobuje niekoľko skupín antibakteriálnych látok, ich účinok sa líši miestom zásahu, patria sem aminoglykozidy (streptomycín, gentamycín, amikacín a ďalšie), tetracyklíny, chloramfenikol, makrolidy (erytromycín a ďalšie) a linkozamidy (linkomycín a klindamycín).
Inhibícia syntézy nukleových kyselín: chinolóny zasahujú do replikácie bakteriálneho chromozómu väzbou na komplex enzýmu gyrázy s DNK, dôležitý je ich prienik do bakteriálnej bunky porínmi. Do transkripcie zasahuje rifampicín - inhibuje RNK a zabraňuje syntéze mRNK polymerázy závislej na DNK.
Inhibícia metabolizmu – antimetabolity – je mechanizmus účinku, ktorý majú sulfónamidy, ktoré brzdia syntézu kyseliny listovej na základe kompetitívnej inhibície s kyselinou para-aminobenzoovou. Trimetoprim sa podobne uplatňuje v metabolizme kyseliny listovej, ale na inom mieste metabolického reťazca. Sulfónamidy a trimetoprim majú účinok bakteriostatický, ale ich kombinácia pôsobí baktericídne (napr. co-trimoxazol).
Rozdelenie antibakteriálnych chemoterapeutík podľa chemickej štruktúry:
1.b- laktámové antibiotiká tvoria veľkú skupinu antibiotík, ktoré obsahujú v molekule b-laktámový kruh. Patria sem penicilíny, cefalosporíny, monobaktamy a karbapenemy
2.Chloramfenikoly
3.Tetracyklíny
4.Makrolidy
5.Linkozamidy
6.Glykopeptidy
7.Polypeptidy
8.Aminoglykozidy
9.Ansamycíny
10.Chinolóny
11.Antituberkulotiká
12.Sulfónamidy
13.Nitroimidazoly a nitrofurany
14.Streptogramíny.
b - laktámové antibiotiká
1. Penicilíny
1.Benzylpenicilíny – prirodzené: Penicilín G (acidolabilný, možno podávať iba parenterálne), Prokain penicilín G, Benzatin benzyl penicilín – depotný penicilín (uvoľňuje sa po intramuskulárnom podaní postupne a dlhodobo udržuje hladinu ATB v makroorganizme).
2.Phenoxypenicilíny – acidostabilné. Penicilín V (možno podávať perorálne). Spektrum oboch zahrňuje gram+ koky a paličky, gram– koky a gram- špirálovité paličky. Neúčinkujú na mikroorganizmy produkujúce b-laktamázy.
3.Aminobenzyl penicilíny: ampicilin, amoxicilín, pivampicilín, bekampicilín, hetacilín, co- ampicilín , co –amoxicilín majú široké spektrum účinku, pôsobia na gram+ aj na gram– baktérie, nie sú účinné na mikroorganizmy produkujúce b-laktamázy.
4.Ureidopenicilíny: azlocilín, mezlocilín, piperacilín, co-piperacilín sú širokospektrálne, pôsobia aj na pseudomonády.
5.Karboxypenicilíny: karbenicilín, tikarcilín, co-tikarcilín majú podobné spektrum účinku ako ureidopenicilíny.
6.Isoxazolylpenicilíny: oxacilín, meticilín, kloxacilín, dikloxacilín, flukloxacilín, nafcilín majú spektrum účinku ako benzylpenicilíny. Sú rezistentné voči b-laktamázam stafylokokov, sú liekom voľby pri infekciách vyvolávaných stafylokokmi a pri zmiešaných stafylokokových a streptokokových infekciách.
Zaujímavosti o referátoch
Ďaľšie referáty z kategórie