Proces získavania liečiv sa začal ich izoláciou z prírodných produktov a pokračoval cez čiastočne syntetické prípravky a ž k látkam vyrobeným synteticky. prírodné surovinové zdroje ostávajú však stále nevyčerpateľným žriedlom a podnetom na objavovanie nových liečivých prípravkov. Liečivá prírodného pôvodu všestranne skúma farmakognózia. P r í r o d n é l i e č i v á pochádzajú z vyšších rastlín, ale aj z rastlinných mikroorganizmov, zriedkavejšie sú živočíšneho alebo minerálneho pôvodu. Sú produktmi látkovej premeny rastlín; ukladajú sa v nich ako zásobné látky, alebo sú nimi vylučované. Z nesmierneho množstva produktov látkovej premeny vystupujú však iba niektoré ako liečivá. Terapeuticky účinný princíp navyše nachodíme zväčša len v niektorom rastlinnom orgáne. Na rastlinné liečivé prípravky sa spracúvajú čerstvé rastliny alebo ich orgány, ďalej sušené liečivé rastliny (drogy) alebo izolované čisté rastlinné zložky. Nové liečivé látky sa obvykle vyhľadávajú na základe poznania priebehu metabolizmu a botanickej príbuznosti alebo systematickým prieskumom jednotlivých rastlinných druhov.
Ďalšiu skupinu tvoria č i a s t o č n e s y n t e t i c k é l i e č i v á; ide o zlúčeniny pripravené zväčša jednouchými chemickými reakciami z prírodných produktov alebo základných látok. Prvé príklady polosyntézy nachádzame v 80. a 90. rokoch minulého storočia, keď sa obmenami v chemickej štruktúre kokaínu pripravili prvé obdoby tejto látky vyvolávajúcej miestne znecitlivenie. Podobne vznikali odvodeniny atropínu a chinínu. Zlúčeniny odvodené od morfínu boli pripravené v 30. rokoch. príprava polysyntetických látok má svoje oprávnenie ako jedna z ciest prípravy nových liečiv (vtedy, keď sa úplná syntéza pôvodne prírodnej látky zatiaľ nevyriešila, alebo ak by bola ekonomicky nerentabilná). Čiastočná syntéza dovoľuje chemicky obmieňať štruktúru prírodnej látky iba v menšej miere. Je obmedzená len na niekoľko možných zásahov a obvykle nedovoľuje hlbšie meniť základnú chemickú štruktúru. S y n t e t i c k é a n a l ó g y sú zlúčeniny, na výrobu ktorých sa použili jednoduchšie látky, zväčša vyrobené synteticky. Keďže syntéza liečivej látky sa dá uskutočniť až vtedy, keď sa pozná jej chemická štruktúra, treba najprv prírodnú účinnú látku podrobiť dôkladnému rozboru a presne stanoviť jej zloženie.