Liečivá zasahujúce nervový systém, tak že v ňom dočasne prerušia vnímanie bolesti, čím vyvolajú znecitlivenie – anestézu. Liečivá pôsobiace na ústredný, centrálny nervový systém (CNS), t.j. na mozog a miechu, sa nazývajú celkové anestetiká, liečivá tlmiace vnímanie obvodového, periférneho systému, sú miestne, lokálne anestetiká.

Celkové anestetiká spôsobujú celkový útlm vedomia, t. j. stratu vzrušivosti a vodivosti CNS spojenú s hlbokým spánkom, ale nezasahujú obvodové nervové dráhy a dôležité centrá v mozgu ovládajúce krvný obeh a dýchanie. Takémuto útlmu sa hovorí narkóza, a preto sa tieto liečivá volajú narkotiká.

Podľa spôsobu podávania do organizmu sa rozlišujú na:

a)Inhalačné anestetiká – aplikujú sa vdychovaním, inhaláciou do pľúc pomocou narkotizačných prístrojov; sú to plyny (v zátvorke uvádzam rok poznania účinku alebo prvého liečebného použitia): kysličník dusný – rajský plyn (1799), cyklopropan (1930), kryptón, xenón (1950) alebo kvapaliny: éter (1842), chloroform (1847), etylchlorid (1848), trichlóretylén (1928 –1935). Majú dlhodobý účinok.
b)Rektálne anestetiká – aplikujú sa do konečníka (per rectum) a sú to buď kvapaliny, napríklad éter (1847) alebo roztoky pevných látok, napr. tribrómetanolu (1927) alebo triopentobarbitalu. Používajú sa v kombinácii s inhalačnými alebo vnútrožilovými anestetikami.
c)Vnútrožilové anestetiká – sa aplikujú injekčne do žily (intravenózne) a sú to väčšinou pevné látky zo skupiny tzv. barbiturátov upravené do roztoku, napr. hexobarbital (1932), tiopentobarbital (1935); majú krátkodobý účinok (10 – 30 min.).

Celkové anestetiká umožňujú bezbolestné veľké operácie.
Miestne anestetiká pôsobia tlmivo buď priamo na zakončenie senzitívnych nervových vlákien vnímajúcich bolesť i iné podnety, alebo prerušujú vedenie bolesti do ústredia v mozgu a tak znecitlivujú okolité tkanivo – vyvolávajú miestnu anestézu.

Najznámejšie miestne anestetikum je kokaín a obmenu jeho chemickej štruktúry (napr. prokaín). Niektoré majú štruktúru v prírode neznámu (cinchokaín). Farmaceutickí chemici pripravili dnešnej humánnej i veterinárnej medicíne celú paletu miestnych anestetík rôzneho chemického typu a účinku. Požívajú sa pri ľahších chirurgických zákrokoch, na bezbolestné zavádzanie diagnostických pomôcok do tela a pri liečení miestnych chronických chorobných procesov obstrekmi.

Zvyčajne sa nepočíta s účinkom dlhším ako dve hodiny.

Miestne anestetiká sa aplikujú rôznym spôsobom a podľa toho rozoznávame anestetiká: povrchové – znecitlivenie slizníc alebo poranenej kože roztokom, masťou; infiltračné – znecitlivenie podkožného väziva injekciou zriedeného roztoku; zvodné – znecitlivenie určitej oblasti injekciou koncentrovaného roztoku ku kmeňu nervu ovládajúceho túto oblasť.