Alkaloidy sú dusíkaté látky rastlinného pôvodu (produkty z rozkladania bielkovín v rastlinných organizmoch). Dusík je spravidla viazaný v kruhu, takže ich možno zaradiť medzi deriváty heterocyklických zlúčenín. Majú zložitú štruktúru a viaceré z nich možno považovať za deriváty aminokyselín. Z chemického hľadiska sa vyznačujú zásaditosťou (prítomnosť dusíka v molekule). Reagujú s niektorými karboxylovými kyselinami ( kyselina jablčná, citrónová, oxálová, jantárová a pod.). Vytvárajú soli, ktoré sú vo vode dobre rozpustné. Vďaka silnému fyziologickému účinku na vyššie živočíchy sa v medicínskej praxi alkaloidy používajú vo forme drog a preparátov z nich alebo aj čisté vo forme soli. V súčasnosti je dokázané, že prírodnú kombináciu alkaloidov s ich pridružujúcimi rastlinnými látkami prijíma ľudský organizmus lepšie a ich pôsobenie je fyziologickejšie a účinnejšie. Pridružujúce látky sú bielkoviny, saponíny, enzýmy, farbivá a iné, ktoré spoločne pôsobia na absorpciu. Rozdelenie alkaloidov podľa základného heterocyklu
1.alkaloidy s cyklom pyridínunikotín, konín, piperín
2.alkaloidy s cyklom tropánuatropín, kokaín
3.alkaloidy s cyklom chinolínu alebo izochinolínu-narkotické látky (opiáty) = morfín, heroín, kodeín chinín, papaverín
4.alkaloidy s cyklom indolu-halucinogény = dietylamid kyseliny lysergovej (LSD), lysergid; DMT
5.alkaloidy s cyklom purínukofeín, teobromín, teofilín Nikotín.
Nikotín je alkaloid pyridin-N-metylpyrrolidin obsiahnutý v tabaku (Nicotiana tabacum). V rastlinách sa nachádza v koncentrácii až 8% a je v nich viazaný na kyselinu jablčnú, alebo kyselinu citrónovú. Prihorení sa prenáša v dyme, pričom k jeho vstrebávaniu dochádza hlavne v sliznici dýchacieho a tráviaceho traktu. Prechádza aj do materského mlieka, cez placentu a pod. Je to mitotický jed, postihujúci bunkové jadro, zvyšuje dráždivosť CNS a v určitých dávkach ho paralyzuje. U 80% zdravých ľudí spôsobuje periférnu vazokonstrikciu (periférny krvný obeh klesá až o 1/5 až 1/3)- maximum je 10 min. po vyfajčení cigarety, účinok odznie po 30minútach. Dávka 60mg nikotínu je smrteľná do 10 minút. Z cigarety sa vstrebe asi 1-2 mg, z cigary asi 10mg nikotínu. Tabakový dym obsahuje okrem nikotínu až 4000 zlúčenín. Medzi iným aj pyridínové zásady, DDT, arzén, formaldehyd, kyanovodík, amoniak, oxid uhoľnatý, metán, sirovodík, rôzne kyseliny (jantárovú, mliečnu)atď. Nikotín pôsobí hlavne sprostredkovane, stimuláciou sympatika rôznymi spôsobmi :
•aktiváciou periférnych chemoreceptorov
•priamym pôsobením na mozgový kmeň
•priamym pôsobením na miechu
•aktiváciou intrapulmonálnych chemoreceptorov
Piperín
Je v čiernom korení (5 až 9 %). Vyvoláva pocit popálenia a všeobecne nie je jedovatý.
Atropín
Atropín je prudko toxická látka. Ochromuje hladké svalstvo, čo savyužíva v medicíne, napr. v očnom lekárstve na rozšírenie zreničiek a v internej medicíne pri kŕčoch tráviaceho traktu. Smrteľná dávka pre človeka je 0,1 g. Vyrába sa z ľuľkovca zlomocného (atropa belladonna).
Kokaín
Kokaín (koks, cukor ) sa nachádza v kokových listoch juhoamerickej koky. Vyskytujú sa v listoch v množstve 1 až 2%. Paralyzuje zakončenie nervov, preto sa používa ako miestne anestetikum. Pôsobí na centrálny nervový systém a zapríčiňuje stav opojenia. Pri opakovanom používaní hrozí návyk. Patrí medzi ťažké narkotiká (kokainizmus). V dôsledku toho bol v medicíne vytlačený a nahradený syntetickými anestetikami akoprokaín, novokaín, ktoré nemajú omamné účinky. Do roku 1903 sa v minimálnych množstvách pridával do známeho nápoja Coca-Cola, neskôr bol nahradený kofeínom.
Crack - je to extrémne čistý kokaín v najhoršej podobe. Jeho výroba je lacnejšia a účinok silnejší. Je oveľa nebezpečnejší než kokaín, pretože ho telo rýchlejšie absorbuje. Účinkuje len niekoľko minút, počas ktorých sa človek cíti euforicky, je aktívny a odvážny. Po štvrťhodine opojenosť zmizne, prichádzajú abstinenčné príznaky. Hoci býva krátka, ale mimoriadne dramatická s nebezpečím samovraždy.
Morfín C17H17ON(OH)2
Je to alkaloid ópia, distribuovaný v prášku alebo v roztoku. Morfín tlmí vnímanie bolesti, tlmí dráždivosť dýchacieho centra. Vo vysokých dávkach pôsobí hypnoticky a dýchacie centrum ochrnie. Lekársky sa používa pri zraneniach a všeobecne proti bolesti. Morfín využíva špeciálne receptory, ktoré sa nachádzajú hlavne v medzimozgu, mieche a limbickom systéme. Chová sa ako falošný neurotransmiter, obsahuje receptory a funguje ako blokátor monoamínov. Neuróny vytvárajú ďalšie receptory, čím zvyšujú citlivosť. Preto tolerancia na túto látku stúpa a po náhlom prerušení jej prísunu dochádza k nadmernej reakcii neurónov. Odvykacie príznaky sú pravým opakom normálneho účinku morfínu. Smrteľná dávka je asi 100mg. Morfín vyvoláva značnú závislosť. Keď má človek drogy dostatok a dosiahne po rokoch istú stabilizáciu, berie ho 20 rokov a nič sa nedeje. Je známe, že aj Sherlock Holmes bol morfista. Deriváty morfínu, ako dikodyd a dihydrokodeinon sú označované názvom Brown. Acetylovaním sa z morfinovej bázy získava asi najznámejšia tvrdá droga heroín.
Heroín (diacetyl-morfín) C21H23NO5
Heroín je preparát získavaný derivatizáciou morfínu v hnedom alebo najnovšie v bielom prášku. Je to klasická tvrdá droga. Funguje podobne ako morfín, všetky bolesti zmiznú, všetky problémy sa rozplynú, pričom stačí 5-10 krát menšia dávka. Pri podaní má rýchly nárazový účinok zvaný „kick“ alebo „flash“. Heroín preniká do mozgu lepšie ako morfín, pôsobí prudšie a účinok je kratší. V čistej forme je jemný biely prášok, ktorý možno takmer bez zvyšku rozotrieť medzi prstami. Vzhľadom na chemickú prípravu heroínu finálny preparát obvykle zapácha po octe. Na potlačenie tejto vône a najmä na zvýšenie priekupníckeho zisku sa heroín pred predajom zmiešava najčastejšie s práškovým cukrom (dextrózou), inokedy s chinínom, sušeným liekom, jedlou sódou (natrium bicarbonatum), zriedkavejšie aj s múkou. Heroín je dobre rozpustný vo vode, menej v alkohole, éterom alebo chloroformom ho rozpustiť nemožno.
Kodeín CH3OC17H17ONOH
Kodeín sa v malých koncentráciách v prírode vyskytuje v ópiu, po prvýkrát bol izolovaný v roku 1832, dnes sa vyrába synteticky metyláciou morfínu. Používa sa proti bolesti a proti kašľu. Spôsobuje eufóriu, pocit tepla a spokojnosti. Účinky sú podobné ako u iných opiátov, väčšinou však omnoho slabšie. Nežiaducimi účinkami sú ľahké bolesti hlavy, sucho v ústach, ťažkosti pri močení, nauzea. Po vstreknutí do žily sa mení na morfín. Je to v prírode najpoužívanejšie narkotikum. Je súčasťou mnohých liekov.
Ópium
Je to vysušená mliečna šťava z nedozretých makovíc ópiového maku.Obsahuje aj alkaloidy ako morfín –10 %, narkotín –5 %, papaverín–0.8 %, tebaín –0.4 %, kodeín –0.3 % ...
Chinín a papaverín
Chinín sa nachádza sa v kôre chinínovnika. Je najúčinnejší prostriedok proti horúčkam a účinný liek proti zimnici (malárii). Používa sa ako antipyretikum (proti teplote) a v pôrodníctve. Chinín je nervovým toxínom. Papaverín uvoľňuje kŕče hladkého svalstva.
LSD
Najznámejší derivát kyseliny lysergovej, z ktorého v roku 1938 chemik A. Hofmann, syntetizoval LSD-25. Na prvý pohľad sa javil ako bezakéhokoľvek účinku. Až po 5 rokoch sa vrátil k svojmu 25 derivátu LSD. Vtedy zistil účinok LSD-25. Spôsobila mu veľmi príjemný stav, kde sa vrátil do spomienok z detstva. Zapísal aj svoje vnemy z pobytu v prírode, ktoré boli veľmi jasné a otvorené voči všetkému živému. LSD-25 sa začalo vyrábať firmou Sandoz na psychiatrické účely. V 60. rokoch sa rozmohlo jeho zneužívanie a výroba bola zastavená. LSD-25 sa rozkladá pri teple a svetle preto sa musí skladovať na suchom, tmavom a chladnom mieste. Jeho najviac zaujímavou vlastnosťou je to, že na rozdiel od všetkých ostatných drog naň nevzniká žiadna fyzická ani psychická závislosť, zaťaženie orgánov je minimálne a účinná dávka je neuveriteľne nízka (25-100mg). LSD sa vyskytuje vo forme bieleho prášku, tablety alebo tripu (malého papierika napusteného LSD). Intoxikovaný má rozšírené zorničky, zvýšený krvný tlak, zrýchlený dych, mení sa chápanie času, dostavujú sa bohaté ilúzie, strata chuti k jedlu, pocit ľahkosti, tendencia vyhľadávať samotu. Získava sa amináciou extrakcií námelu.
Meskalín
Hlavným zdrojom halucinogénnej drogy Meskalínu je kaktus Lophophorawilliamsii. Na čiernom trhu sa objavujú obyčajne vo forme sušených poloelastických zlisovaných svetlohnedých gombíkov (buttons). Synteticky má charakter bieleho až žltého prášku. Je to látka toxickejšia ako LSD. Neželané účinky: zvýšené nutkanie na moč, pocity tepla a úzkosť v iniciálnej vegetatívnej fáze.
Kofeín
Je alkaloid kávovníka. Spôsobuje zvýšenie krvného tlaku; pôsobí na vylučovanie. Používa sa proti únave, ako liek pri otravách narkotikami, pri rozličných srdcových chorobách. Nachádza sa v káve (1 %), v čaji (5%).
Teobromín a teofylín
Teobromín je alkaloid kakaovníka, ktorý ho obsahuje 3 %. Zvyšuje krvný tlak a pôsobí na vylučovanie moču. Je toxický. Človek by musel zjesť naraz 2.5 kg čokolády, aby sa priotrávil.
