Alkaloidy v rastlinách

Alkaloidy sú prírodné látky zásaditej povahy s heterocyklicky viazanými atómmi dusíka, väčšinou rastlinného pôvodu; väčšinou sa jedná o látky kryštalické, vo vode málo rozpustné, s kyselinami tvoriacimi soli, majú výrazný fyziologický účinok, vo väčších dávkach pôsobia ako prudké jedy; napr. morfín, kodeín, efedrín, nikotín, kokaín.Nachádzajú sa najmä v rôznych častiach rastlín, kde sú v rôznych množstvách .Ľuľkovec zlomocný (Atropa bella-dona)Latinský rodový názov Atropa je odvodený od mena neúprosnej gréckej bohyne osudu Atropos, ktorá prestrihávala niť života, latinské druhové meno bella-donna znamená "pôvabná pani", pretože vznešené talianske dámy verili, že zasnený pohľad je známkou okúzľujúcej krásy.Prvé zmienky o tejto rastline uvádza Theofrastos (4.-3. stol.pr.n.l.), ktorý túto rastlinu nazýva "mandragoras" (nejednalo sa však o rastlinu dnes známu pod menom mandragora, ale skutočne o ľuľkovec). Ľuľkovec zlomocný je mohutne rozvetvená, vytrvalá, holá bylina dorastajúca výšky až 1,5 m.

Celá rastlina je prudko jedovatá, drogou je však najmä koreň, ktorý je bez pachu, sladko- slizovitej chuti. Listová droga omamne páchne a nahorklo ostro chutí. V európskej medicíne sa začal ľuľkovec pre svoju jedovatosť používať až od 17. storočia. Väčšinou sa z neho pripravujú galeniká, zvláštne extrakty na odstránenie kŕčov, rozšírenie očných zreníc a tiež k liečeniu Parkinsonovej choroby. Intoxikácia zväčša končí kómou. Smrteľná dávka pre dospelého je 10-12 bobúľ, pre deti je to 3-4 bobule. Zaujímavé je, že vtáctvu ani králikom tieto jedovaté látky neprekážajú. Ich mäso sa však stáva jedovatým.Chemikálie: Rastlina obsahuje predovšetkým veľmi účinné tropanové alkaloidy (koreň až 1,5%, list 0,3-1,2% a semená asi 0,8%), z ktorých rozhodujúci podiel tvorí L-hyoscyamin (až 70% všetkých alkaloidov), atropín (racemát hyoscyaminu), L-skopolamin , apoatropin a belladonnin. Mandragora lekárska (Mandragora officinarum) Mandragora, teda Bolehlav sa v oblasti Palestíny a Egypta používal už okolo roku 1500 p.n.l.ako afrodiziakum, pretože korene vraj povzbudzujú sexuálnu žiadavosť u druhého pohlavia. V starom Egypte používali lekári mandragoru k narkotickým účinkom, Hyppokrates ňou liečil choroby žlčníka, Pilnius využíval jej uspávací účinok a doporučoval ju ako protijed při uštipnutí hadom. Arabský lekár Aviccena ju zas doporučoval při bolestiach hlavy, kvôli jej utišujúcim vlastnostiam.

Ďalšie využitie patrilo čarodejníkom,kde sa preslávila svojou omamnou silou. Účinky mandragory zodpovedajú svojim zložením aj pôsobením alkaloidov ďaľším rastlinám čeľade ľuľkovitých. Účinok tropanových alkaloidov sa u intoxikovaného prejavuje túhou a snahou po intenzívnom pohybe a vznikom zrakových, sluchových a čuchových halucinácií. Vysokú intoxikáciu spôsobuje najmä atropín a skopolamín. Ich účinkami sa stráca všetok pojem o skutočnosti, človek upadá do hlbokého spánku, nič si nepamätá. Smrteľná dávka u dospelého je asi 12 bobúľ. Chemikálie: Koreň obsahuje asi 0,4 % tropanových alkaloidov, hlavne hyoscyamin a skopolamin (vzorec vpravo), v menšej miere potom atropin (racemát hyoscyaminu), kuskohygrin a mandragorin.Tabak selský (Nicotiana tabacum) Pôvodnú funkciu si dnes už málokto uvedomuje. Mnohí sú presvedčení, že tabak patrí k našej kultúre odjakživa. Tabak sa fajčil už v dobách dávno minulých. Dokazujú to nálezy fajok v hroboch starých Aztékov, ktorí ho taktiež žuvali, šnupali a pravdepodobne aj prehĺtali s inými halucinogénnymi látkami.

Fajčenie cigár a fajok neznamenalo pre ľudstvo významný zdravotný problém, bolo to skôr ojedinelé. Prvé cigarety vznikli až okolo roku 1830 a teraz vytláčajú ostatné spôsoby aplikácie tabaku. A vôbec najväčší zlom vo fajčení cigariet nastal až v 60tych rokoch 19. storočia, kedy bol vynájdený stroj na výrobu cigariet. Táto droga sa ku podivu rozšírila najmä v civilizovaných zemiach, ktoré sa tak bránia užívaniu drog. Tento zlozvyk však pomaly stráca na popularite. Fajčenie je pomaly odsúvané z verejnej scény ako niečo začo sa treba hanbiť. Tabak v bežných dávkach extatické stavy nevyvoláva, skôr ukľudňuje čo je dôsledkom toho, že inhybuje mozgový enzým cholinacetylázu. Tabak obsahuje prudký jed nikotín, ktorý sa pri fajčení uvoľňuje a prechádza do dymu, vstrebáva sa sliznicami, hlavne tráviaceho a dýchacieho ústrojenstva. Prechádza tiež do materského mlieka. V menších dávkach zvyšuje tvorenie slín a žalúdočných štiav.

Po prijatí väčšieho množstva nikotínu začína proces počiatočnej nevoľnosti s prudkým dýchaním, zvracaním, nasleduje triaška, kŕče alebo záchvaty, smrť nastáva v dôsledku periférneho ochrnutia dýchacieho svalstva. Dávka 40-60 mg nikotínu je spoľahlivo smrteľná do 10 minút a jej účinkom sa nedá zabrániť. Na tabak vzniká pomerne rýchlo návyk, no odvykanie fajčiť je vecou dlhodobou. Chemikálie: Obsah nikotínu v Nicotiana tabacum sa pohybuje od 0,6 do 6%. Najviac sa ho nachádza v listoch (65% celkového obsahu nikotínu v rastline). Catharanthus roseus Táto rastlina je jedna z tých, čo obsahujú najviac alkaloidov (okolo 70). Má liečivé účinky, vyrábajú sa z neho lieky proti Hodkingovej chorobe a leukémii. Lophophora williamsii Táto rastlina z čeľadi kaktusovitých je v Strednej Amerike známa už viac ako 3000 rokov pod názvom Peyotl. Obyvatelia verili, že im táto rastlina sprostredkováva styk s bohmi a dodnes ju považujú za všeliek. Indiáni sa domnievali, že jej prostredníctvom komunikujú so zlými duchmi. Z toho dôvodu prebiehali takzvané peyotlové obrady v tajnosti a Indiáni sa snažili ich existenciu pred belochmi utajiť. Lophophora je jednou z najpomalšie rastúcich rastlín na svete.

Drogu tvorí vrchná časť rastliny, zatiaľčo koreň sa necháva v zemi. Hlava kaktusu sa nareže na takzvané „meskalínové gombíky“ a tie sa nechajú sušiť, alebo sa z nej vytlačí šťava, resp. pár kvapiek , z ktorej sa pripravujú nápoje. Indiáni lophophore pripisujú moc dať ľuďom zdravie, dlhý život a zaistiť očistu tela i duše. Zároveň pritom dosahujú halucinogénneho stavu. Účinok drogy trvá až 15 hodín a intoxikovaný prežíva rôzne vidiny, pocity, a stavy sa nedajú presne predpovedať, lebo môže ísť o pocit depresie alebo závrate, ale naopak aj o pocity eufórie, zmenené vnímanie ( farebné záblesky, geometrické obrazce ), alebo sa dokonca stráca strach z výšok. Narozdiel od iných alkaloidov, meskalín a teda ani lophophora nespôsobuje závislosť. Čerstvo narezaný sa prikladá na rany, spáleniny a boľavé zuby. Vtieraním do kože zmierňuje reumatické bolesti, vnútorne sa používa proti tuberkulóze a ako protijed pri uštipnutí jedovatými živočíchmi.

Po požití dochádza aj k miernemu zvýšeniu pulzu, potenia a slinenia. Najvýraznejšie je rozšírenie zreníc (mydriáza). Chemikálie: Lophophora obsahuje vyše 60 alkaloidov, ktoré sa podieľajú na jej halucinogénnom účinku. Hlavným halucinogénom je meskalín(obr.), ktorý tvorí až 30% alkaloidov lophophory a bol izolovaný koncom 19. storočia. Ďalej obsahuje pellotín (17%), anhalonidín (14%), anhalamín (8%), hordenín (8%), lophophorín (5%). Ich účinnosť však závisí od nadmorskej výšky, klimatických podmienok a veku kaktusu. Kokainovík pravý (Erythroxylon coca) Kokainovník vyšľachtili a pestovali príslušníci národa Čibčov, ktorí žili v Kolumbii a boli výborní poľnohospodári. Neskôr sa s kokou oboznámili aj Inkovia, ale v 16. storočí prišli do Kolumbie Španieli a oba národy vyhubili. Španieli boli veľmi prekvapení jej stimulačnými účinkami. Dávali ju Indiánom, ktorých zotročili, pretože koka potlačovala chuť do jedla a otupovala ich.

V roku 1750 sa koka dostáva do Európy na jej preštudovanie. V roku 1859 sa podarí izolovať čistý kokaín. V 60. rokoch 19. storočia sa z koky vyrábali rôzne pastilky a iné prípravky a lekárnik Pemberton navrhol recept na nápoj Coca-Cola, ktorý až do roku 1904 obsahoval výťažky z koky.Kokaín sa v osemdesiatych rokoch 19. storočia považoval dokonca za vhodný prostriedok k liečbe tých, ktorí boli závislí na morfíne. Ukázalo sa však, že u takto liečených morfinistov vzniká následná závislosť na kokaíne.V Spojených štátoch má dnes kokaín až 10 miliónov pravidelných spotrebiteľov a toto číslo sa rozrastá o približne 5000 nováčikov denne. V niektorých oblastiach pestovania, napr. v Bolívii, sa koka legálne predáva porciovaná v varných vreckách. Tento čaj je len miernym stimulujúcim prostriedkom bez vedľajších nebo intoxikačných účinkov kokaínu, zmenšuje bolesti hlavy i žalúdku a zvyšuje fyzické i duševné sily človeka.

Taktiež v tradičnej medicíne je koka veľmi cenená. Potieraním spánkov rozdrvenými listami sa odstraňujú bolesti hlavy, rozomleté spolu s ďalšími komponentmi sa používajú na zábaly u tehotných žien, s medom slúžia k ukľudneniu žalúdku a pod. Tiež niektoré formy cukrovky sa liečia kokou. V poslednom období sa objavuje rada ďalších výrobkov, napr. zubné pasty, krémy a nápoje, ktoré obsahujú výťažky z listov koky.V dnešnej dobe sa táto droga užíva rôznymi spôsobmi. Striedanie a pokles koncentrácie vedie toxikomana k stále častejšiemu užívaniu a zvyšovaniu dávky. Psychická závislosť sa objavuje po 6 dávkach, ale v prípade vnútrožilného podania kokaínu stačí jedna dávka! Chemikálie: Dominantným, a taktiež najznámejším alkaloidom, vyskytujúcim sa v listoch juhoamerického kra koky, je kokaín(obr.). Obsah tohoto alkaloidu činí spravidla 90 % z celkového obsahu 0,2-0,8 % báz tohoto typu vo varietach kokainovníku. Kokaín sa dá pripravovať i synteticky, táto výroba je však extrémne drahá a úplne nevýhodná, preto príprava kokaínu vychádza takmer výhradne z prírodného materiálu.Obsiahnutá látkaListy kokyZeleninaBielkoviny18,8 g11,4 gTuky3,3 g9,9 gCukry44,3 g37,1 gVlákniny13,3 g3,2 gVápnik1789 mg99 mgFosfor637 mg270 mgŽelezo26,8 mg3,6 mgb-karotén10.000 IU135 IUThiamín (vit. B1)0,58 mg0,38 mgRiboflavin (vit. B2)1,73 mg1,73 mgNiacín3,7 mg2,2 mgKys. askorbová (vit. C)1,4 mg13 mg Čo sa týka ostatných (nepsychotropných) zložiek listov koky, ponúkam tu tabuľku porovnaní obsahu niektorých výživných látok nachádzajúcich sa v 100 g listov koky a v 100 g priemernej zeleniny. Z týchto hodnôt vyplýva i úloha koky ako výživné potraviny v živote indiánov.

Mak siaty (Papaver somniferum) Mak je veľmi stará kultúrna rastlina, v stredomorí sa zrejme pestoval už v 6. tisícročí p.n.l. a v Mezopotámii sa už v 5. tisícročí p.n.l. z neho vyrábalo ópium. Z Egypta, z obdobia XVIII. dynastie (asi 1550-1300 p.n.l.), pochádzajú nádoby na ópium, ktoré svojim tvarom pripomínajú obrátenú makovicu. Egypťania používali ópium ako sedatívum pri poraneniach, abscesoch (stratách vedomia) a problémoch s pokožkou vlasov. Ópium používali aj v Grécku a v Ríme na liečbu pečeňových problémov, epilepsie a uštipnutí škorpiónom. Podľa úžitkových vlastností rozoznávame dva typy maku siateho, a to olejný a ópiový. Mak olejný sa pestuje u nás a v celej Európe. Mak ópiový patrí k siedmim geografickým poddruhom, ktoré majú v stenách makovice silne rozvetvenú sieť mliečnic. Ópium sa získava plytkým narezávaním zelených toboliek zhruba 15-20 dní po opadnutí koruny. Z mliečnic uložených v stenách makovíc prúdi biela šťava (latex), ktorá na vzduchu rýchlo zasychá a hnedne. Narezávanie sa robí k večeru zvláštnymi nožmi tak, aby sa stena makovice neprerezala. Ráno na druhý deň sa prischnuté ópium z povrchu toboliek zoškrabúva, má sivohnedú až tmavo hnedú farbu, horkú chuť a omamnú vôňu.

To sa potom upravuje do brikiet alebo bochníkov hmotnosti 0,5-1,5 kg a takto prichádza na trh. K zberu 1 kg surového ópia je treba asi 20000 makovíc. Užívanie drog morfínoveho typu má oproti ostatným drogám viac negatívnych znakov: ľahký vznik závislosti (tolerancia dennej dávky morfinistov je až 2 g, aj keď smrteľná dávka pre nezávislého človeka je podľa spôsobu podania 0,2-0,4 g).Z farmakologického hľadiska patrí morfín medzi hlavné analgetiká, v terapeutických dávkach tlmiace veľmi intenzívne bolesti, znižuje dychovú frekvenciu i dychový objem, spôsobuje miózu (zúžení zorníc). Lieková závislosť na morfine je fyzická aj psychická.Kodeín patrí v farmakologickej praxi medzi antitusiká (látky tlmiace kašeľ), pretože ovplyvňuje centrum pre kašeľ v predĺženej mieche.Papaverín je spazmolytikum spôsobujúce relaxáciu hladkého svalstva (uvoľňuje kŕče svalstva).Durman obecný (Datura stramonium) Rod Datura má vďaka halucinogénnemu, ale i liečivému účinku dlhú tradíciu využívania v Európe aj Amerike. V Indii bola tato rastlina považovaná za účinné afrodiziakum.

O durmane sa tvrdilo, že zbavuje ženy hanblivosti a semená sa im preto niekedy tajne pridávali do jedla. Rastlinu doviezol do Európy v roku 1577 španielsky lekár Hernandéz. Odvtedy sa začal pestovať v záhradách až sa z neho stala burina. Táto bylina patrí do čeľade ľuľkovitých a jej plodom je tobolka o priemere 4-7 cm, podobajúca sa na plod pagaštanu. V plode sa nachádza veľké množstvo malých čiernych semien. Durman patrí medzi liečivé rastliny, ale vzhľadom na jeho jedovatosť je treba maximálnej opatrnosti. Indovia používali, resp. používajú durman pri liečení horúčok, nádorov, hnačiek a pri kožných a nervových ochoreniach. V indiánskych kultúrach slúžil durman ako anestetikum, prípadne narkotikum. Narkotický spánok spôsobený durmanom môže trvať až niekoľko dní. Vzhľadom k obsahu atropínu a skopolamínu, spôsobuje táto droga kvalitatívne poruchy vedomia.

Účinok tropanových alkaloidov sa u intoxikovaného prejavuje túhou a snahou po intenzívnom pohybe a vznikom zrakových, sluchových a čuchových halucinácií. Tieto halucinácie sú veľmi pohyblivé, mnohopočetné a majú povahu lietania, jazdenia a otáčania. Halucinogénne účinky sa prejavujú v prechode medzi vedomím a spánkom, sú spôsobené predovšetkým skopolamínom. Preto sa od bežných prírodných halucinogénov líšia; sú vysoko toxické a človek si z priebehu silnejšej intoxikácie väčšinou moc nepamätá. Stráca všetok pojem o skutočnosti a upadá do hlbokého spánku. Ak sa človek atropínom predávkuje (50 mg), spôsobuje to smrť. Chemikálie: Durman obsahuje v listoch a semenách 0,2 až 0,7% tropánových alkaloidov. Tieto alkaloidy sa nachádzajú aj v ostatných rastlinách z čeľade ľuľkovitých. Durman obsahuje alkaloidy podobné ako ľuľkovec (skopolamín-obr., hyoscyamín a atropín). Daniel Lapšanský