K prvím organickým reakciám došlo vtedy, akonáhle človek objavil oheň a ľudia používali organické zlúčeniny už v praveku a staroveku.Získavali ich práve z rastlín a využívali ich hlavne na výrobu potravín a liekov.Mnoho sučasných liekov, napríklad aspirin , digitalis alebo efedrin, súvisia priamo či nepriamo s prírodnou medicínou praveku a staroveku.
K najväčšiemu rozvoju organickej chémie došlo na začiatku 19.storočia , kedy sa oddelila od chemie anorganická chémia. Zistili sa fyzikálne vlastnosti a zloženia jednoduchých zlúčenín.
Vedný odbor „organická chémia“ poprvé pomenoval švédsky chemik Jons Jacob Berzelius
(1779 - 1848). Medzi zakladatelov organickej chémie ďalej patria napríklad Justus Liebig (1803 - 1873).
Organický chemici na počiatku 19.storočia boli zastancami vitalizmu. Organickú chémiu považovali za chémiu živel hmoty a tvrdili , že organické látky nie je možné synteticky pripraviť. Friedrich Wöhler (1800 - 1882) ale v roku 1828 synteticky vyrobil močovinu z kyanidu amónneho a v roku 1845 syntetizoval nemecký chemik A. W. H.Kolbe (1818 - 1884) kyselinu octovú. Podobné dôkazy úplne vyvrátily teóriu vitalizmu.
Strukturálne organickú chémiu založil Nemec Friedrich Kekulé (1829 - 1896) a Škót Archibald Couper (1831- 1892). Obaja chemici nezávisle na sebe objavili schopnosť atómu uhlíku tvoriť reťazce a taktiež zistili , že uhlík má velmi silné väzby , a práve to je príčinou toho , že molekuly niektorých organických zlúčenín sú tak dlhé , pretože uhlík dokáže udržať
molekuly pohromade. Ich teória však nieje úplne bez chyby , pretože nezistili , že atómy uhlíku sú trojrozmerné.
To zistil v roku 1875 Francúz Achille Le Bel (1847 - 1930) Nizozemec Jacobus Henricius van´t Hoff (1852 - 1911) , prvý nositeľ Nobelovej ceny za chémiu. (opeť nezávisle na sebe).
Zistil , že väzby uhlíka sú na seba kolmé , takže atóm uhlíka má tvar pravouhlého štvorstena.
Navzdory dôkazom sa táto teória všeobecne nepripúšťa.Na konci 19.storočia boly vyrobené prvé organické produkty z uhlia (farbivá a liečivá).
V 20. storočí sa organický chemici zaoberali prevažne chemickými väzbami a kvantovou mechanikou. Američan Gilbert N.