koncentrácia na periférii rastie a koncentrácia v mozgu klesá a celkový anestetický účinok odznieva. Účinok sa teda zmenšuje, bez toho aby sa liečivo z organizmu eliminovalo. Aby sa bezvedomie udržalo potrebnú dobu, podávajú sa niektoré celkové anestetiká (etomidát, propofol) infúziou. Injekčné celkové anestetiká na rozdiel od inhalačných celkových anestetík väčšinou spôsobujú len bezvedomie; nemajú žiadny analgetický efekt (s výnimkou ketamínu). Pri ich pôsobení je možné uskutočňovať len krátkodobé výkony, alebo slúžia k príprave na uskutočnenie celkovej inhalačnej anestézii. Preto je potrebné privádzať inhalačné anestetikum tak, aby kompenzovalo odznievajúci účinok injekčného celkového anestetika. Tieto anestetiká delíme na:

a)barbituráty intravenózne (do žily) s krátkym účinkom: tiopental (Thiopental)
b)nebarbiturátové intravenózne (do žily) anestetiká: ketamín (Ketanest), propofol (Diprivan), etomidát (Radenarcon)

Lokálne anestetiká reverzibilne blokujú prenos vzruchu neurónmi a excitabilnými membránami, čo sa prejavuje ako miestne znecitlivenie. Používajú sa pri drobných chirurgických zákrokoch napr. v zubnom lekárstve, pri kožných operáciách. Pri tomto spôsobe anestézie chýba bezvedomie. Lokálne anestetiká sú slabé zásady. Ich molekuly sú tvorené lipofilnou a hydrofilnou skupinou. Pri fyziologickom pH lokálne anestetiká dobre prenikajú membránami. Túto schopnosť má však iba neionizované liečivo. Ak je v organizme zápal, pH takéhoto tkaniva je posunuté na kyslú stranu. Lokálne anestetikum injektované do takého tkaniva je prevažne v ionizovanej forme a zle preniká membránami, preto v zapálenom tkanive nedosahuje požadovaný účinok. Mechanizmus účinku lokálneho anestetika je založený na blokovaní príslušných receptorov v blízkosti sodíkových kanálov, čím sa blokujú sodíkové kanály, tým sa zabraňuje rýchlemu prestupu Na+ iónov z extracelulárneho priestoru do intracelulárneho priestoru a tým aj vzniku a šíreniu akčného potenciálu spôsobeného nervovým podráždením. Význam má aj skutočnosť, či lokálne anestetikum obsahuje esterovú alebo amidovú väzbu. Estery sú rýchlejšie metabolizované v plazme a tkanivách nešpecifickými esterázami, ako amidy, preto majú aj príliš krátky účinok. Amidy sú stabilnejšie, majú dlhší polčas a tým aj dlhšie pôsobenie. Lokálne anestetiká sa delia podľa chemickej štruktúry na:
a)lokálne anestetiká esterového typu: prírodný alkaliod kokaín (ako lokálne anestetikum má už len historický význam.