Ako pravé chemoterapeutikum môžeme označiť salvarsan, organickú zlúčeninu obsahujúcu arzén, objavenú v roku 1910 Ehrlichom, ako účinný prostriedok k liečeniu syfilisu. Tento dátum považujeme za začiatok éry chemoterapie. V roku 1932 Domagkom bol objavený prontosil, ktorý veľmi účinne pôsobil proti streptokokovým infekciám. Neskôr boli syntetizované ďalšie zlúčeniny štruktúrne blízke prontosilu s podobným účinkom a keďže boli všetky odvodené od derivátu kyseliny p - aminosulfónovej (sulfanilamidu), boli pomenované ako sulfónamidy.

Medzi súčasne najpoužívanejšie sulfónamidy zaraďujeme: sulfadimidín (Sulfadimidin), sulfaguanidín, sulfatiazol (Sulfatiazol) a sulfametoxazol (Biseptol). Sú účinné predovšetkým proti stafylokokovým a streptokokovým infekciám (rôzne zápaly, angíny). Pôsobia však len bakteriostaticky a preto k zvládnutiu bakteriálnej infekcie sú potrebné aj vlastné obranné sily organizmu. Na začiatku liečby sa obyčajne podávajú v nárazových dávkach na dosiahnutie potrebnej koncentrácie liečiva v tkanivách. Preto sa väčšina sulfónamidov podáva v pomerne vysokých dávkach (značne vyššie ako koncentrácie dnes používaných antibiotík) a v pravidelných časových intervaloch. Na určenie dostatočnej koncentrácie liečiva slúžia udržiavacie (nižšie) dávky. Ak sa nedodržia tieto zásady pri podávaní sulfónamidov, mikroorganizmy sa stanú rezistentnými. Význam sulfonamidov čiastočne poklesol v ére antibiotík. Avšak aj tak ostávajú sulfónamidy cennými liečivami predovšetkým pre nemocných precitlivelých (alergických) na antibiotiká a tiež v boji s infekciami, ktorých pôvodcovia sú na antibiotiká rezistentní (odolní). Medzi chemoterapeutiká patria aj antituberkolostatiká, používané pri liečení tuberkulózy. Chemicky ide o kyselinu p-aminosalicylovú (PAS) a hydrazid kyseliny izonikotinovej (izoniazid), Nidrazid.

Medzi veľmi účinné liečivá proti najrôznejším infekčným chorobám patria antibiotiká. Sú to prírodné zlúčeniny produkované niektorými mikroorganizmami. Tieto zlúčeniny pôsobia na patogénne (choroboplodné) mikróby, vyvolávajúce infekciu, bez toho aby vážnejšie ohrozili nemocného. Antibiotiká pôsobia na baktérie baktericídne, usmrcujú ich, alebo bakteriostaticky, baktérie prežívajú, ale sa nerozmnožujú. Bolo ich získaných už niekoľko tisíc a stále sú objavované ďalšie, avšak v praxi sa využíva len okolo sto látok. Chemicky sú veľmi rôznorodé. Používajú sa buď vo forme v ktorej boli izolované, alebo sa chemicky mierne modifikujú, potom ide o antibiotiká polosyntetické, prípadne sa pripravujú na základe prírodného vzoru, úplne synteticky.